Les médicaments antisens exploitent la "Loi de complémentarité des bases" :
parmi les 4 bases qui forment la charpente des acides nucléiques (ADN et ARN), l'adénine se fixe électivement sur la thymine (ou l'uracile), et la guanine à la cytosine.
Les médicaments antisens, dont un seul (cidofovir) est commercialisé à ce jour (pour une infection virale oculaire grave survenant chez les immunodéprimés (l'infection à cytomégalovirus), sont surtout développés en pathologie infectieuse et en cancérologie.